PROGRAMME TGFTX1 : GENFIT REVELE UNE AVANCEE TECHNOLOGIQUE DANS UNE NOUVELLE PUBLICATION SCIENTIFIQUE
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En utilisant des approches de criblage à haut débit et de déconvolution des extraits de plantes, GENFIT et BICOLL ont identifié pour la première fois un agoniste puissant et sélectif du récepteur ROR alpha qui est désormais prêt pour être utilisé comme un outil pharmacologique dans les études de validation de cette cible.
Lille (France), Boston (Massachusetts, Etats-Unis), le 26 août 2013 - GENFIT (Alternext : ALGFT ; ISIN : FR0004163111), société biopharmaceutique engagée dans la découverte et le développement de médicaments qui intervient sur le diagnostic précoce, la prévention et le traitement des maladies cardiométaboliques et des désordres associés, annonce aujourd'hui la publication de résultats issus d'un programme de découverte de candidats médicaments et de validation de cibles thérapeutiques connu sous le code TGFTX1.
La réponse inflammatoire chronique joue un rôle central dans un large éventail de maladies qui affectent la fonction du système nerveux central, l'homéostasie métabolique, la santé osseuse, les maladies auto-immunes et d'autres pathologies. Au cours des dernières décennies, des preuves concluantes ont permis de mettre en évidence le rôle clé de certains récepteurs nucléaires, incluant le « RAR-related Receptor alpha » (ROR alpha) dans la modulation des réponses immunitaires et inflammatoires dans divers organes. Le récepteur nucléaire ROR alpha est une cible difficile qui a échappé durant les deux dernières décennies aux efforts de découverte de ligands agonistes de qualité. En conséquence, la plupart des connaissances actuelles sur le rôle physiologique de ROR alpha viennent des modèles génétiquement modifiés.
Les approches classiques de découverte de médicaments ayant failli dans l'identification d'agonistes puissants de ROR alpha, GENFIT a développé une procédure de criblage novatrice, robuste et reproductible, qui a permis d'identifier de très petites quantités de ligands naturels dans une matrice complexe d'extraits de plantes médicinales. Cette avancée technologique a été rendue possible grâce à une collaboration avec Bicoll GmbH, une société allemande spécialisée dans la chimie des produits naturels, et a été financée en partie, dans le cadre d'un projet baptisé OLNORME (Occurrence of Ligands for Nuclear Orphan Receptors in plant MEtabolites), par l'initiative EuroTransBio.
La publication1 parue dans The Journal of Biomolecular Screening décrit l'approche technologique qui a été déployée pour l'identification d'un composé naturel, la neoruscogenine, comme étant un agoniste de ROR alpha, puissant, sélectif et biodisponible.
Le Dr. Robert Walczak, Directeur de Pharmacologie à GENFIT et coordinateur du Projet OLNORME, a déclaré : « Nous sommes très heureux de partager nos réalisations scientifiques avec le grand public et en particulier celles qui ont permis de franchir les obstacles techniques importants. Dans ce contexte, la collaboration avec Bicoll GmbH, qui a fourni sa bibliothèque d'extraits de plantes médicinales BILOBAC ainsi que son expertise en chimie des produits naturels, a permis de franchir une étape importante dans la mise en oeuvre du projet OLNORME. »
Jean-François Mouney, Président du Directoire de GENFIT, a conclu : « C'est le rôle de GENFIT, en tant qu'entreprise de pointe dans le domaine de la recherche de médicaments ciblant les récepteurs nucléaires, de tout mettre en oeuvre pour découvrir des solutions non-conventionnelles afin d'évaluer la pertinence de cibles orphelines difficiles comme ROR alpha . Notre approche, qui a permis d'identifier des composés pharmacologiques de qualité dans un délai de quelques mois, est un avantage réel dans une situation où les budgets de la R&D deviennent de plus en plus serrés et dans un contexte où la pression pour prendre des décisions de Go/NoGo en temps opportun ne cesse d'augmenter. »
1Helleboid et al. (2013): The identification of naturally occurring neoruscogenin as a bioavailable, potent and high affinity agonist of the nuclear receptor ROR alpha (NR1F1); J Biomol Screen 1087057113497095, first published on July 29, 2013 doi:10.1177/1087057113497095;
http://jbx.sagepub.com/content/early/2013/07/18/1087057113497095.abstract?papetoc
À propos de GENFIT :
GENFIT est une société biopharmaceutique dédiée à la découverte et au développement de médicaments dans des domaines thérapeutiques aux besoins considérables, liés principalement aux désordres cardiométaboliques (pré-diabète/diabète, athérosclérose, dyslipidémies, maladies inflammatoires.). A travers un ensemble d'approches complémentaires orientées sur le diagnostic précoce, la prévention et le traitement, et avec des programmes menés en propre ou en partenariat avec les industriels de la pharmacie parmi lesquels Sanofi, GENFIT s'attaque à ces enjeux de santé publique et cherche à répondre efficacement à ces besoins médicaux largement insatisfaits.
GENFIT dispose d'un portefeuille de candidats médicaments présents à différents stades d'avancement dont le GFT505, composé propriétaire de GENFIT le plus avancé, est actuellement en Phase IIb.
Installée à Lille et Cambridge (USA), l'entreprise compte environ 80 collaborateurs. GENFIT est une société cotée sur le marché Alternext by Euronext(TM) Paris (Alternext : ALGFT ; ISIN : FR0004163111). www.genfit.com
Contacts :
GENFIT
Jean-François Mouney - Président du Directoire
Tél. +333 2016 4000
Milestones - Relation Presse
Bruno Arabian
Tél. +331 7544 8740 / +336 8788 4726 - barabian@milestones.fr
À propos de BICOLL :
BICOLL est une société biopharmaceutique proposant un soutien préclinique dans le domaine de la découverte de médicaments à partir de produits naturels et de chimie médicinale. Dédiée à la découverte et à l'optimisation de composés à forte valeur ajoutée, BICOLL propose une approche efficace et multidisciplinaire dans la découverte de médicaments. Grâce à une expertise exceptionnelle en chimie de produits naturels de haute technologie ainsi qu'en chimie médicinale, BICOLL permet à ses partenaires, de développer de manière qualitative et quantitative leur pipeline de candidats médicaments. Le Groupe BICOLL destine ses services à des clients internationaux évoluant dans divers domaines d'activités, comme par exemple, l'industrie pharmaceutique et agrochimique. Le Groupe BICOLL comprend deux entités juridiques : BICOLL GmbH, à Munich, en Allemagne, et BICOLL Biotechnology, à Shanghai, en Chine. Les activités de développement technologique, le management des collaborations et le marketing sont regroupés à Munich, alors que les installations de recherche et développement sont situées à Shanghai. BICOLL emploie actuellement 40 personnes sur les deux sites de l'entreprise. www.bicoll-group.com
Contact BICOLL :
Dr. Nicole Feling, Responsable des Relations Publiques
Tel: +49 (0) 89 / 82010630
nicole.feling@ bicoll-group.com
